茶堿緩釋片說明書

請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

警示語：對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

【藥品名稱】

 通用名稱：茶堿緩釋片

 英文名稱：Theophylline Sustained-release Tablets

 漢語拼音：Chajian Huanshi Pian

【成份】本品活性成份為茶堿。

 化學(xué)名稱：1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物。

 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

 分子式：C₇H₈N₄O₂.H₂O

 分子量：198.18

【性狀】本品為白色片。

【適應(yīng)癥】適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

【規(guī)格】0.1g

【用法用量】口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童,起始劑量為0.1g～0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整，但日量不超過0.9g（9片），分2次服用。

【不良反應(yīng)】茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動，失眠等， 當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁忌】對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

 1、與其它茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。

 2、應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。

 3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時(shí)間。

 4、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化：患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究。

 5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。12歲以下兒童服用本品的安全性、有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時(shí)請遵醫(yī)囑。

【老年用藥】老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

【藥物相互作用】

（1）地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。

（2）西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。

（3）某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。

（4）苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。

（5）與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。

（6）與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。

（7）與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

【藥物過量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

【臨床試驗(yàn)】

【藥理毒理】本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

【藥代動力學(xué)】口服易被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為4-7小時(shí)，每日口服一次，體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)（5～20μg/ml）達(dá)12小時(shí)，血藥濃度相對較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60％。T1/2新生兒（6個(gè)月內(nèi)）＞24小時(shí)，小兒（6月以上）3.7小時(shí)±1.1小時(shí)，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小時(shí)±2.2小時(shí)，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時(shí)。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10％為原形物。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】鋁塑包裝，24片/板×2板/盒；塑料瓶裝，50片/瓶。

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2015年版二部　　

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H37020529

【生產(chǎn)企業(yè)】

 企業(yè)名稱：德州德藥制藥有限公司

 生產(chǎn)地址：山東省德州市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)東方紅東路6000號

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